Алпростан

Alprostan

Описание

Латинское название

ALPROSTAN

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Упаковка

10 ампул.

Фармакологическое действие

Алпростан оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие. 

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Метаболизируется в легких до 60–90% (при однократном введении) путем ферментного окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE₁, 15-кето?13,14-дигидро- PGE₁ и 13,14-дигидро-PGE₁ (PGE₀). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE₁ (PGE₀) обладает сравнимым с PGE₁ действием, но действует длительнее. T_1/2 PGE₁ составляет 10 с, а PGE₀ — 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с мочой — 88% и калом — 12%.

Показания

• хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями);
• необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

Противопоказания

• острый и подострый инфаркт миокарда;
• тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
• бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких;
• выраженные нарушения функции печени;
• состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
• одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к алпростадилу;
• возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпростан противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

Состав

1 ампула содержит:

Активное вещество: алпростадил 100 мкг; 

Вспомогательное вещество: этанол - до 0,2 мл.

Способ применения и дозы

Взрослым при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий Алпростан назначают в/в капельно в дозе 50-200 мкг 1 раз в сутки или при более тяжелых состояниях 50-100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы. Длительность инфузии - не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса терапии в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Максимальная продолжительность терапии - 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных Алпростан вводят путем постоянной инфузии через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока. Начальная доза составляет 0.01-0.05 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (0.01-0.02 мкг/кг/мин).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания. 

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность. 

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз. 

Аллергические реакции: крапивница. 

Прочие: усиление потоотделения, гипертермия тела, увеличение титра С-реактивного белка; при длительном курсе лечения (от 4 и более недель) - гиперостоз трубчатых костей; гематурия. 

Местные реакции: отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. 
У новорожденных: 

Со стороны ЦНС: повышенная раздражительность, судороги, сонливость. 

Со стороны пищеварительной системы: перитонеальные симптомы, гипербилирубинемия, диарея. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, шок, острая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада. 

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ). 

Со стороны системы кроветворения: ДВС-синдром, кровотечение, тромбоцитопения, анемия. 

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, анурия, гематурия. 

Аллергические реакции: кожная сыпь, тахифилаксия. 

Прочие: гипер- или гипотермия кожных покровов, гиперемия кожных покровов, гипо- или гипергликемия, гипертонус мышц шеи, гиперкапния. При длительной терапии (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов в костях нижних конечностей. 
При развитии побочных эффектов дозу препарата рекомендуется снизить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Алпростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышается риск кровотечений. При одновременном применении Алпростан усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость. 

Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к ИВЛ.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1° до 5°C; не замораживать. 

Срок годности

2 года.

Возможные названия товара

• Алпростан 0,0001/0,2мл n10 амп
• Алпростан 0,0001/0,2мл n10 амп конц д/р-ра д/инф
• Алпростан 0.1мг/0.2мл конц. д/приг. р-ра д/инф. 0.2мл амп. х10 б м (r)
• Алпростан 0.1мг/0.2мл конц.д/инф. амп. х10 б м (r)
• Алпростан 0.1мг/0.2мл конц.д/инф. амп. х10 б м (r)/!до 10.09г./

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача

Список аналогов лекарства: